2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Potassium Channel

Potassium Channel (钾离子通道)

KcsA

钾通道 (Potassium Channel) 是分布最广泛的离子通道，几乎所有生物体都有钾通道。它们形成横跨细胞膜的钾选择性孔。钾通道存在于大多数细胞类型中，控制着多种细胞功能。钾通道的功能是将钾离子沿电化学梯度传导，既快速又有选择性。从生物学上讲，这些通道的作用是设置或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋细胞（如神经元）中，钾离子的延迟逆流会形成动作电位。钾通道功能障碍会调节心肌动作电位持续时间，从而导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

Potassium channels are the most widely distributed type of ion channel and are found in virtually all living organisms. They form potassium-selective pores that span cell membranes. Potassium channels are found in most cell types and control a wide variety of cell functions. Potassium channels function to conduct potassium ions down their electrochemical gradient, doing so both rapidly and selectively. Biologically, these channels act to set or reset the resting potential in many cells. In excitable cells, such asneurons, the delayed counterflow of potassium ions shapes the action potential. By contributing to the regulation of the action potential duration in cardiac muscle, malfunction of potassium channels may cause life-threatening arrhythmias. Potassium channels may also be involved in maintaining vascular tone.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P5921
    Tityustoxin-Kα
    Tityustoxin-Kα (TsTx-Kα) 是钾电压门控通道的抑制剂。Tityustoxin-Kα 对培养的海马神经元中的持续外向电流显示剂量依赖性阻断。
    Tityustoxin-Kα
  • HY-153219A
    P-CAB agent 2 Inhibitor ≥98.0%
    P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+/K+-ATPase 活性，IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道，IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
    P-CAB agent 2
  • HY-16489
    Terodiline

    特罗地林

    		Inhibitor
    Terodiline 是一种解痉剂，可阻断 hERG 电流，IC50 为 375 nM。Terodiline 具有抗胆碱能 (anticholinergic) 和钙拮抗剂 (calcium) 特性，可有效减少逼尿肌不稳定引起的异常膀胱收缩，可用于尿失禁的研究。
    Terodiline
  • HY-14924
    Inakalant Inhibitor
    Inakalant 是一种心房特异性钾通道 (potassium channel) 阻滞剂，具有抗心律失常的活性。Inakalant 通过选择性地阻断心脏细胞中的钾通道 (potassium channel) 来发挥作用，从而延长心肌细胞的动作电位持续时间 (APD) ，增加心房和心室的有效不应期，这有助于终止和预防心房颤动 (AF) 等心律失常的发生。Inakalant 可用于心律失常和心脏电生理学的研究。
    Inakalant
  • HY-148144AR
    Clobutinol hydrochloride (Standard) Inhibitor
    Clobutinol (hydrochloride) (Standard)是 Clobutinol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clobutinol hydrochloride 对Clobutinol 是一种有止咳效应的化合物。Clobutinol hydrochloride 影响心率和血压，可用于咳嗽的相关研究。
    Clobutinol hydrochloride (Standard)
  • HY-161625
    Kv7.2 modulator 2 Modulator
    Kv7.2 modulator 2 (compound 52) 是 Kv7.2 channel 调制剂，可用于癫痫研究。
    Kv7.2 modulator 2
  • HY-123445
    AZD7009 Inhibitor
    AZD7009 是一种新型抗心律失常剂。AZD7009 抑制 hKv1.5 和 hKv4.3/hKChIP2.2 电流, IC50 分别为 27.0 和 23.7 muM。
    AZD7009
  • HY-W415121R
    Bupivacaine hydrochloride monohydrate (Standard)

    布比卡因盐酸盐水合物 (Standard)

    		Inhibitor
    Bupivacaine (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Bupivacaine (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monoh
    Bupivacaine hydrochloride monohydrate (Standard)
  • HY-W700643
    Di-N-desethyl amiodarone hydrochloride Inhibitor
    Di-N-desethyl Amiodarone hydrochloride 是胺碘酮 (Amiodarone; HY-14187) 的代谢产物。Di-N-desethyl Amiodarone hydrochloride 是一种强呼吸链抑制剂。Amiodarone 是一种抗心律失常剂，用于抑制 ATP 敏感性钾通道。
    Di-N-desethyl amiodarone hydrochloride
  • HY-170511
    GLP-1 receptor agonist 15 Inhibitor
    GLP-1 receptor agonist 15 (Example 4) 是一种 GLP 受体激动剂，EC50 为 0.74 nM。GLP-1 receptor agonist 15 对 hERG 钾离子通道的 IC50 为 10.1 μM。GLP-1 receptor agonist 15 可用于糖尿病领域研究。
    GLP-1 receptor agonist 15
  • HY-B1140S
    Diazoxide-d3

    二氮嗪-d3

    		Activator
    Diazoxide-d3 是 Diazoxide 氘代物。Diazoxide (Sch-6783) 是一种 ATP 敏感性的钾离子通道 (potassium channel) 激活剂，有潜力用于高胰岛素血症的研究。
    Diazoxide-d<sub>3</sub>
  • HY-B0232R
    Dofetilide (Standard)

    多非利特 (标准品)

    		Inhibitor
    Dofetilide (Standard) 是 Dofetilide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dofetilide (UK 68789)，作为 III 类抗心律失常活性分子，是一种具有口服活性、有效的且特异性的 IKr 阻滞剂。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。
    Dofetilide (Standard)
  • HY-W709349
    Flupirtine hydrochloride Activator
    Flupirtine hydrochloride (D 9998 hydrochloride)是一种选择性的神经钾通道开放剂，具有镇痛活性。Flupirtine hydrochloride被用于抑制各种疼痛状态，包括慢性肌肉骨骼疼痛、偏头痛和神经痛等。Flupirtine hydrochloride具有抗抑郁和抗氧化的特性，并能增加与吗啡的联合疗法中的镇痛作用。Flupirtine hydrochloride能够缓解异常增加的肌肉紧张，并具有肌肉松弛作用。Flupirtine hydrochloride在临床中相较于其他药物，如曲马多和潘妥昔，再加上副作用的耐受性更优。Flupirtine hydrochloride对抑制神经过度兴奋具有显著效果，因此在各种疼痛状态中展现出抑制潜力。
    Flupirtine hydrochloride
  • HY-120059
    NS4591
    NS4591是一种钙激活钾通道的调节剂，具有增强小（SK）和中等（IK）导电性的活性。NS4591在全细胞膜片钳实验中以45 nM的浓度使IK介导的电流翻倍，而530 nM的浓度使SK3介导的电流翻倍。NS4591在急性分离的膀胱初级传入神经元中，抑制由超阈值去极化脉冲产生的动作电位数量。NS4591还减少了由卡巴克尔诱导的大鼠膀胱逼尿肌环收缩，表现出对apamin的敏感性。
    NS4591
  • HY-B0380S2
    Trimebutine-d3 hydrochloride

    曲美布汀盐酸盐-d3

    		Inhibitor
    Trimebutine-d3 hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-P2785
    Phrixotoxin-1 Inhibitor
    Phrixotoxin 1 来自狼蛛 Phrixotrichus auratus 的毒液，是 Kv4 钾通道 (potassium channel) 的特异性肽抑制剂。
    Phrixotoxin-1
  • HY-176715
    Kv7.2 activator-1 Activator
    Kv7.2 activator-1 (Compound 8) 是一种 Kv7.2/3 激活剂，EC50 为 178 nM。Kv7.2 activator-1 半衰期较长，在 HLM 中为 120 分钟。
    Kv7.2 activator-1
  • HY-W037817
    Dimethyl L-glutamate

    L-谷氨酸二甲酯

    		Inhibitor
    Dimethyl L-glutamate (Dimethyl glutamate), 一种可透膜的谷氨酸类似物，可刺激葡萄糖诱导的胰岛素 (insulin) 释放。Dimethyl L-glutamate 抑制 KATP 通道的活性。Dimethyl L-glutamate 抑制 E. gracilis 生长并导致细胞异常分裂。Dimethyl L-glutamate 可用于糖尿病、葡萄糖转运、磷酸化和进一步代谢的研究。
    Dimethyl L-glutamate
  • HY-101433
    N-Acetylprocainamide hydrochloride

    乙酰卡尼盐酸盐; N-乙酰普鲁卡因胺盐酸盐

    		Inhibitor 99.83%
    N-Acetylprocainamide (Acecainide) hydrochloride 是第三代抗心律失常剂，能够抑制 K+ 通道。
    N-Acetylprocainamide hydrochloride
  • HY-B0401S1
    Tolbutamide-13C

    甲苯磺丁脲 13C

    		Inhibitor
    Tolbutamide-13C 是一种 13C 标记的 Tolbutamide。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂，是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
    Tolbutamide-<sup>13</sup>C
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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